Wednesday, February 3, 2021

5α-Dihydronorethandrolone, 5α-Dihydrolevonorgestrel, 5α-Dihydroaldosterone

5α-дигидронорэтандролон:

5α-Дигидронорэтандролон ( 5α-DHNED ), 17α-этил-4,5α-дигидро-19-нортестостерон немесе 17α-этил-5α-estran-17β-ol-3-one ретінде белгілі , бұл андроген / анаболикалық стероид және 5α-редуктаза түзген норэтандролон метаболиті. Нандролонға және оның 5α-төмендетілген метаболитіне 5α-дигидронандролонаға ұқсас, 5α-DHNED андроген рецепторына аффектінің норэтандролонға қатысты төмендеуін көрсетеді. Оның андрогенді рецепторға жақындығы норетандролонның шамамен 64% құрайды.

5α-дигидролевоноргестрел:

5α-Дигидролевоноргестрел ( 5α-DHLNG ) - 5α-редуктаза түзетін прогестин левоноргестрелдің белсенді метаболиті. Ол левоноргестрелдің прогестерон рецепторына жақындығының шамамен үштен біріне ие. Левоноргестрелден айырмашылығы, қосылыстың прогестогендік және антигростогендік белсенділігі бар, демек, прогестерон рецепторларының модуляторына ұқсас селективті белсенділік профилі бар. Бұл норетистерон мен 5α-дигидронористистеронның жағдайына ұқсас. Прогестерон рецепторынан басқа 5α-DHLNG андроген рецепторымен әрекеттеседі. Ол левоноргестрелге қатысты андрогенді рецепторға ұқсастыққа ие және левоноргестрел мен тестостеронға ұқсас андрогендік әсер етеді. 5α-DHLNG одан әрі эстроген рецепторымен әлсіз байланысатын және әлсіз эстрогендік белсенділігі бар 3α, 5α- және 3β, 5α- THLNG- ге айналады . Бұл метаболиттер левоноргестрелдің жоғары дозаларының әлсіз эстрогендік белсенділігіне жауап береді деп саналады.

5α-дигидроальдостерон:

5α-дигидроальдостерон - 5α-редуктаза арқылы түзілетін альдостерон метаболиті. Бұл альдостеронға ұқсас, бірақ біршама ерекшеленетін күшті антинатриуретикалық агент. Ол бүйректе пайда болады.

5α-дигидрокортикостерон:

5α-Дигидрокортикостерон , 11β , 21-дигидрокси-5α-прегнан-3,20-дион деп те аталады, табиғи, эндогендік глюкокортикоидты стероидты гормон және нейростероид. Ол кортикостероннан 5α-редуктаза ферментімен биосинтезделеді. DHC орталық депрессант әсеріне ие және жануарлардың ұзақ мерзімді әлеуетін нашарлатады.

5α-дигидрокортизол:

Сондай-ақ, hydrallostane немесе allodihydrocortisol ретінде белгілі 5α-Dihydrocortisol (5α-DHF), 5α-глутатионредуктазы қалыптасады кортизола метаболит болып табылады. Ол көздің сулы әзілінде болады, көздің линзасында түзіледі және сулы юмордың пайда болуын реттеуге қатысады. 5α-DHF одан әрі 3α, 5α-тетрагидрокортизолға 3α-гидроксистероид дегидрогеназа арқылы метаболизденуі мүмкін.

Дигидродексикортикостерон:

5α-Дигидродексикортикостерон , 21-гидрокси-5α-прегнан-20-он деп те аталады, бұл эндогендік прогестоген және нейостероид. Ол 5а-редуктаза ферментінің адреналді гормонынан дезоксикортикостероннан (DOC) синтезделеді. DHDOC прогестерон рецепторының агонисті, сонымен қатар ГАБА А рецепторының оң аллостериялық модуляторы және антиконвульсанттық әсері бар.

5α-дигидроэтистерон:

5α-Дигидроэтистерон - бұл бұрын клиникалық қолданылған, бірақ қазір тоқтатылған прогестин этистеронының белсенді метаболиті және эксперименталды және ешқашан сатылмайтын гормональды антиинеопластикалық агент этиниландростандиол (HE-3235). Оның негізгі дәрі-дәрмектерден түзілуі ферментті бауыр, тері, шаш фолликулалары және простата безі сияқты көп мөлшерде экспрессиялайтын ұлпаларда 5α-редуктаза арқылы катализдейді. 5α-DHET стероидты гормонды рецепторларға едәуір жақындыққа ие және оның негізгі дәрі-дәрмектерінің қызметіне маңызды ықпал етуі мүмкін.

5α-дигидронорэтандролон:

5α-Дигидронорэтандролон ( 5α-DHNED ), 17α-этил-4,5α-дигидро-19-нортестостерон немесе 17α-этил-5α-estran-17β-ol-3-one ретінде белгілі , бұл андроген / анаболикалық стероид және 5α-редуктаза түзген норэтандролон метаболиті. Нандролонға және оның 5α-төмендетілген метаболитіне 5α-дигидронандролонаға ұқсас, 5α-DHNED андроген рецепторына аффектінің норэтандролонға қатысты төмендеуін көрсетеді. Оның андрогенді рецепторға жақындығы норетандролонның шамамен 64% құрайды.

Дигидрофлуоксиместерон:

Дигидрофлуоксиместерон - бұл андроген және анаболикалық стероид (AAS), ол ешқашан сатылымға шығарылмаған. Ол 1970-ші жылдары кем дегенде бір клиникалық зерттеуде әйелдердің сүт безі қатерлі ісігін емдеу кезінде бағаланды және басқа ААС-қа ұқсас тиімділік көрсетті. Препарат флюоксиместеронның 5α-төмендетілген аналогы және метаболиті болып табылады.

5α-дигидролевоноргестрел:

5α-Дигидролевоноргестрел ( 5α-DHLNG ) - 5α-редуктаза түзетін прогестин левоноргестрелдің белсенді метаболиті. Ол левоноргестрелдің прогестерон рецепторына жақындығының шамамен үштен біріне ие. Левоноргестрелден айырмашылығы, қосылыстың прогестогендік және антигростогендік белсенділігі бар, демек, прогестерон рецепторларының модуляторына ұқсас селективті белсенділік профилі бар. Бұл норетистерон мен 5α-дигидронористистеронның жағдайына ұқсас. Прогестерон рецепторынан басқа 5α-DHLNG андроген рецепторымен әрекеттеседі. Ол левоноргестрелге қатысты андрогенді рецепторға ұқсастыққа ие және левоноргестрел мен тестостеронға ұқсас андрогендік әсер етеді. 5α-DHLNG одан әрі эстроген рецепторымен әлсіз байланысатын және әлсіз эстрогендік белсенділігі бар 3α, 5α- және 3β, 5α- THLNG- ге айналады . Бұл метаболиттер левоноргестрелдің жоғары дозаларының әлсіз эстрогендік белсенділігіне жауап береді деп саналады.

5α-дигидронорметандрон:

5α-Дигидронорметандрон , 17α-метил-4,5α-дигидро-19-нортестостерон немесе 17α-метил-5α-эстран-17β-ол-3-он ретінде белгілі , бұл андроген / анаболикалық стероид және норметандронның ықтимал метаболиті. 5α-редуктаза арқылы түзілген. Нандролонға және оның 5α-қалпына келтірілген метаболитіне 5α-дигидронандролонаға ұқсас, 5α-DHNMT андроген рецепторына норметандронға қатысты аффинділіктің төмендеуін көрсетеді. Оның андрогенді рецепторға жақындығы, норметандронның 33 - 60% шамасында.

5α-дигидронорметандрон:

5α-Дигидронорметандрон , 17α-метил-4,5α-дигидро-19-нортестостерон немесе 17α-метил-5α-эстран-17β-ол-3-он ретінде белгілі , бұл андроген / анаболикалық стероид және норметандронның ықтимал метаболиті. 5α-редуктаза арқылы түзілген. Нандролонға және оның 5α-қалпына келтірілген метаболитіне 5α-дигидронандролонаға ұқсас, 5α-DHNMT андроген рецепторына норметандронға қатысты аффинділіктің төмендеуін көрсетеді. Оның андрогенді рецепторға жақындығы, норметандронның 33 - 60% шамасында.

5α-дигидронандролон:

5α-дигидронандролон - бұл табиғи түрде пайда болатын анаболикалық-андрогендік стероид (AAS) және 5α-төмендетілген нандролон туындысы (19-норестостерон). Бұл нандролонның негізгі метаболиті және одан тестостероннан дигидротестостерон (DHT) түзілуіне ұқсас 5α-редуктаза ферментінің әсерінен түзіледі.

5α-дигидронорэтандролон:

5α-Дигидронорэтандролон ( 5α-DHNED ), 17α-этил-4,5α-дигидро-19-нортестостерон немесе 17α-этил-5α-estran-17β-ol-3-one ретінде белгілі , бұл андроген / анаболикалық стероид және 5α-редуктаза түзген норэтандролон метаболиті. Нандролонға және оның 5α-төмендетілген метаболитіне 5α-дигидронандролонаға ұқсас, 5α-DHNED андроген рецепторына аффектінің норэтандролонға қатысты төмендеуін көрсетеді. Оның андрогенді рецепторға жақындығы норетандролонның шамамен 64% құрайды.

5α-дигидронористистерон:

5α-Дигидроноретистерон - норетистеронның ( norethindrone ) негізгі белсенді метаболиті. Норетистерон - бұл қосымша әлсіз андрогендік және эстрогендік белсенділігі бар прогестин. 5α-DHNET norethisterone-ден бауырда және басқа тіндерде 5α-редуктаза арқылы түзіледі.

5α-дигидронористистерон:

5α-Дигидроноретистерон - норетистеронның ( norethindrone ) негізгі белсенді метаболиті. Норетистерон - бұл қосымша әлсіз андрогендік және эстрогендік белсенділігі бар прогестин. 5α-DHNET norethisterone-ден бауырда және басқа тіндерде 5α-редуктаза арқылы түзіледі.

5α-дигидролевоноргестрел:

5α-Дигидролевоноргестрел ( 5α-DHLNG ) - 5α-редуктаза түзетін прогестин левоноргестрелдің белсенді метаболиті. Ол левоноргестрелдің прогестерон рецепторына жақындығының шамамен үштен біріне ие. Левоноргестрелден айырмашылығы, қосылыстың прогестогендік және антигростогендік белсенділігі бар, демек, прогестерон рецепторларының модуляторына ұқсас селективті белсенділік профилі бар. Бұл норетистерон мен 5α-дигидронористистеронның жағдайына ұқсас. Прогестерон рецепторынан басқа 5α-DHLNG андроген рецепторымен әрекеттеседі. Ол левоноргестрелге қатысты андрогенді рецепторға ұқсастыққа ие және левоноргестрел мен тестостеронға ұқсас андрогендік әсер етеді. 5α-DHLNG одан әрі эстроген рецепторымен әлсіз байланысатын және әлсіз эстрогендік белсенділігі бар 3α, 5α- және 3β, 5α- THLNG- ге айналады . Бұл метаболиттер левоноргестрелдің жоғары дозаларының әлсіз эстрогендік белсенділігіне жауап береді деп саналады.

5α-дигидронорметандрон:

5α-Дигидронорметандрон , 17α-метил-4,5α-дигидро-19-нортестостерон немесе 17α-метил-5α-эстран-17β-ол-3-он ретінде белгілі , бұл андроген / анаболикалық стероид және норметандронның ықтимал метаболиті. 5α-редуктаза арқылы түзілген. Нандролонға және оның 5α-қалпына келтірілген метаболитіне 5α-дигидронандролонаға ұқсас, 5α-DHNMT андроген рецепторына норметандронға қатысты аффинділіктің төмендеуін көрсетеді. Оның андрогенді рецепторға жақындығы, норметандронның 33 - 60% шамасында.

5α-дигидронорметандрон:

5α-Дигидронорметандрон , 17α-метил-4,5α-дигидро-19-нортестостерон немесе 17α-метил-5α-эстран-17β-ол-3-он ретінде белгілі , бұл андроген / анаболикалық стероид және норметандронның ықтимал метаболиті. 5α-редуктаза арқылы түзілген. Нандролонға және оның 5α-қалпына келтірілген метаболитіне 5α-дигидронандролонаға ұқсас, 5α-DHNMT андроген рецепторына норметандронға қатысты аффинділіктің төмендеуін көрсетеді. Оның андрогенді рецепторға жақындығы, норметандронның 33 - 60% шамасында.

5α-дигидропрогестерон:

5α-Дигидропрогестерон - бұл прогестероннан синтезделетін эндогендік прогестоген және нейостероид. Ол сонымен қатар прогестероннан аллопрегнанолон мен изопрегнанолон синтезінде аралық болып табылады.

Дигидротестостерон:

Дигидротестостерон - эндогенді андрогендік жыныстық стероид және гормон. 5α-редуктаза ферменті простата безінде, ұрық көпіршіктерінде, эпидидимидтерде, теріде, шаш фолликулаларында, бауырда және мида, соның ішінде тестостероннан DHT түзілуін катализдейді. Бұл фермент тестостеронның C4-5 қос байланысының төмендеуіне ықпал етеді. Тестостеронға қатысты DHT андрогенді рецептордың (AR) агонисті ретінде едәуір күшті.

Дигидротестостерон ундекоанаты:

Дихидротестостерон ундекоанаты ( DHTU ), сонымен қатар андростанолон ундекоанат немесе станолон ундекоанат деп те аталады, бұл синтетикалық андроген және анаболикалық стероид (AAS), ол ешқашан сатылымға шығарылмаған. Бұл андроген эфирі; нақты, бұл дигидротестостеронның (DHT) C17β ундекоанат (ундецилат) эфирі. DHTU - бұл DHT препараты. Тестостерон undecanoate (TU) сияқты, DHTU ауызша белсенді. Бұл ішілетін ТУ маңызды белсенді метаболиті ретінде пайда болады. 5α-редуктаза ингибиторы финастеридті ішілетін ТУ-мен біріктіріп, TU-дың DHTU немесе DHT-ге бірінші ауысуына әсер етпейді, мүмкін оның жұтылу лимфалық жолы ерекше. Ауыз қуысының DHTU-ын лимфа жүйесі ТУ-ға ұқсас сіңіруі мүмкін және бұл оның ауызша биожетімділігін түсіндіреді.

Дигидротестостерон ундекоанаты:

Дихидротестостерон ундекоанаты ( DHTU ), сонымен қатар андростанолон ундекоанат немесе станолон ундекоанат деп те аталады, бұл синтетикалық андроген және анаболикалық стероид (AAS), ол ешқашан сатылымға шығарылмаған. Бұл андроген эфирі; нақты, бұл дигидротестостеронның (DHT) C17β ундекоанат (ундецилат) эфирі. DHTU - бұл DHT препараты. Тестостерон undecanoate (TU) сияқты, DHTU ауызша белсенді. Бұл ішілетін ТУ маңызды белсенді метаболиті ретінде пайда болады. 5α-редуктаза ингибиторы финастеридті ішілетін ТУ-мен біріктіріп, TU-дың DHTU немесе DHT-ге бірінші ауысуына әсер етпейді, мүмкін оның жұтылу лимфалық жолы ерекше. Ауыз қуысының DHTU-ын лимфа жүйесі ТУ-ға ұқсас сіңіруі мүмкін және бұл оның ауызша биожетімділігін түсіндіреді.

5α-дигидронандролон:

5α-дигидронандролон - бұл табиғи түрде пайда болатын анаболикалық-андрогендік стероид (AAS) және 5α-төмендетілген нандролон туындысы (19-норестостерон). Бұл нандролонның негізгі метаболиті және одан тестостероннан дигидротестостерон (DHT) түзілуіне ұқсас 5α-редуктаза ферментінің әсерінен түзіледі.

5α-дигидролевоноргестрел:

5α-Дигидролевоноргестрел ( 5α-DHLNG ) - 5α-редуктаза түзетін прогестин левоноргестрелдің белсенді метаболиті. Ол левоноргестрелдің прогестерон рецепторына жақындығының шамамен үштен біріне ие. Левоноргестрелден айырмашылығы, қосылыстың прогестогендік және антигростогендік белсенділігі бар, демек, прогестерон рецепторларының модуляторына ұқсас селективті белсенділік профилі бар. Бұл норетистерон мен 5α-дигидронористистеронның жағдайына ұқсас. Прогестерон рецепторынан басқа 5α-DHLNG андроген рецепторымен әрекеттеседі. Ол левоноргестрелге қатысты андрогенді рецепторға ұқсастыққа ие және левоноргестрел мен тестостеронға ұқсас андрогендік әсер етеді. 5α-DHLNG одан әрі эстроген рецепторымен әлсіз байланысатын және әлсіз эстрогендік белсенділігі бар 3α, 5α- және 3β, 5α- THLNG- ге айналады . Бұл метаболиттер левоноргестрелдің жоғары дозаларының әлсіз эстрогендік белсенділігіне жауап береді деп саналады.

5α-Pregnan-17α-ol-3,20-dione:

5α-Pregnan-17α-ol-3,20-dione , 17α-гидрокси-дигидропрогестерон ( 17 ‐ OH-DHP ) ретінде де белгілі, эндогенді стероид.

5α-дигидропрогестерон:

5α-Дигидропрогестерон - бұл прогестероннан синтезделетін эндогендік прогестоген және нейостероид. Ол сонымен қатар прогестероннан аллопрегнанолон мен изопрегнанолон синтезінде аралық болып табылады.

Аллопрегнанедиол:

Аллопрегнанидиол немесе 5α-прегнан-3α, 20α-диол - бұл прогестерон мен аллопрегнанолонның эндогендік метаболиті және прегнаниолдың изомері (5β-прегнан-3α, 20α-диол). GABA рецепторының аллостериялық учаскесінің ішінара агонисті сияқты әрекет ететіндігі анықталды, сондықтан нейростероид ретінде биологиялық рөл атқаруы мүмкін. Сондай-ақ, ол адамның жүктілік X рецепторының агонисті ретінде жұмыс істейтіндігі анықталды, ол EC 50 болса да, прегненолон, прегнедиол, аллопрегнанедион және аллопрегнанолон сияқты басқа эндогендік жүктіліктен гөрі төмен.

Аллопрегнан:

5α-Pregnane , сондай-ақ Аллопрегнан ретінде немесе 10β, 13β-диметил-17β-этил-5α-гонан ретінде белгілі, стероид және әр түрлі стероидты туындылардың негізгі қосылысы. Бұл жүктіліктің эпимирлерінің бірі, екіншісі 5β-прегнани. Аллопрегнан туындыларына табиғи стероидтар Аллопрегнанолон, Аллопрегнанедиол, Изопрегнанолон және 5α-Дигидропрогестерон жатады.

5α-дигидропрогестерон:

5α-Дигидропрогестерон - бұл прогестероннан синтезделетін эндогендік прогестоген және нейостероид. Ол сонымен қатар прогестероннан аллопрегнанолон мен изопрегнанолон синтезінде аралық болып табылады.

5α-Pregnane-3α, 17α-diol-20-one:

5α-Pregnane-3α, 17α-diol-20-one , сондай-ақ 17α-гидроксиалопрегнанолон ( 17-OH-allo ) деп аталатын эндогенді стероид.

Аллопрегнанедиол:

Аллопрегнанидиол немесе 5α-прегнан-3α, 20α-диол - бұл прогестерон мен аллопрегнанолонның эндогендік метаболиті және прегнаниолдың изомері (5β-прегнан-3α, 20α-диол). GABA рецепторының аллостериялық учаскесінің ішінара агонисті сияқты әрекет ететіндігі анықталды, сондықтан нейростероид ретінде биологиялық рөл атқаруы мүмкін. Сондай-ақ, ол адамның жүктілік X рецепторының агонисті ретінде жұмыс істейтіндігі анықталды, ол EC 50 болса да, прегненолон, прегнедиол, аллопрегнанедион және аллопрегнанолон сияқты басқа эндогендік жүктіліктен гөрі төмен.

Аллопрегнанедиол:

Аллопрегнанидиол немесе 5α-прегнан-3α, 20α-диол - бұл прогестерон мен аллопрегнанолонның эндогендік метаболиті және прегнаниолдың изомері (5β-прегнан-3α, 20α-диол). GABA рецепторының аллостериялық учаскесінің ішінара агонисті сияқты әрекет ететіндігі анықталды, сондықтан нейростероид ретінде биологиялық рөл атқаруы мүмкін. Сондай-ақ, ол адамның жүктілік X рецепторының агонисті ретінде жұмыс істейтіндігі анықталды, ол EC 50 болса да, прегненолон, прегнедиол, аллопрегнанедион және аллопрегнанолон сияқты басқа эндогендік жүктіліктен гөрі төмен.

5α-дигидропрогестерон:

5α-Дигидропрогестерон - бұл прогестероннан синтезделетін эндогендік прогестоген және нейостероид. Ол сонымен қатар прогестероннан аллопрегнанолон мен изопрегнанолон синтезінде аралық болып табылады.

5α-редуктаза:

5α-редуктазалар , 3-оксо-5α-стероидты 4-дегидрогеназалар деп те аталады, стероидтық метаболизмге қатысатын ферменттер. Олар метаболизмнің 3 жолына қатысады: өт қышқылы биосинтезі, андроген және эстроген метаболизмі. 5α-редуктаза, SRD5A1, SRD5A2 және SRD5A3 үш изозимі бар, олар әртүрлі ұлпаларда жасына қарай өзгеріп отырады.

SRD5A2:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 2 - бұл адамдарда SRD5A2 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктазаның үш изозимінің бірі.

5α-редуктаза тапшылығы:

5α-редуктаза тапшылығы - SRD5A2 мутациясының әсерінен пайда болатын аутосомды-рецессивті интерексталық жағдай , 5α-редуктаза типті 2 ферментін кодтайтын ген, бұл көбінесе фенотип псевдовагинальды перинэоскротикалық гипоспадиялар , нәрестенің сыртқы жыныс мүшелерінің конфигурациясы болып табылады. Белгілі бір мағынада, бұл конфигурация фенотиптік адамның еркек жыныс мүшелері мен фенотипті әйел жыныс мүшелерінің құрылымы мен сыртқы түрінің ортасында болады. Бұл бірнеше түрлі жынысаралық жағдайларға байланысты генетикалық еркектердің қоршаған ортаны қорғауымен туындаған генитальды түсініксіздігінің салыстырмалы түрде кең тараған түрі.

SRD5A1:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 1 - бұл адамдарда SRD5A1 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктаза стероидтарының үш формасының бірі.

SRD5A2:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 2 - бұл адамдарда SRD5A2 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктазаның үш изозимінің бірі.

5α-редуктаза тапшылығы:

5α-редуктаза тапшылығы - SRD5A2 мутациясының әсерінен пайда болатын аутосомды-рецессивті интерексталық жағдай , 5α-редуктаза типті 2 ферментін кодтайтын ген, бұл көбінесе фенотип псевдовагинальды перинэоскротикалық гипоспадиялар , нәрестенің сыртқы жыныс мүшелерінің конфигурациясы болып табылады. Белгілі бір мағынада, бұл конфигурация фенотиптік адамның еркек жыныс мүшелері мен фенотипті әйел жыныс мүшелерінің құрылымы мен сыртқы түрінің ортасында болады. Бұл бірнеше түрлі жынысаралық жағдайларға байланысты генетикалық еркектердің қоршаған ортаны қорғауымен туындаған генитальды түсініксіздігінің салыстырмалы түрде кең тараған түрі.

5α-редуктаза тежегіші:

5α-Редуктаза ингибиторлары ( 5 -ARIs ), сондай-ақ дигидротестостерон ( DHT ) блокаторлары ретінде белгілі, антиандрогендік әсері бар дәрілік заттар класы, олар көбінесе қуық асты безі мен бас терісінің ұлғаюын емдеуде қолданылады. Олар кейде әйелдердегі артық шаш өсуін емдеу үшін және трансгендерлерге гормондық терапияның құрамдас бөлігі ретінде қолданылады.

5α-редуктаза тежегіші:

5α-Редуктаза ингибиторлары ( 5 -ARIs ), сондай-ақ дигидротестостерон ( DHT ) блокаторлары ретінде белгілі, антиандрогендік әсері бар дәрілік заттар класы, олар көбінесе қуық асты безі мен бас терісінің ұлғаюын емдеуде қолданылады. Олар кейде әйелдердегі артық шаш өсуін емдеу үшін және трансгендерлерге гормондық терапияның құрамдас бөлігі ретінде қолданылады.

SRD5A1:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 1 - бұл адамдарда SRD5A1 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктаза стероидтарының үш формасының бірі.

SRD5A2:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 2 - бұл адамдарда SRD5A2 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктазаның үш изозимінің бірі.

5α-редуктаза тапшылығы:

5α-редуктаза тапшылығы - SRD5A2 мутациясының әсерінен пайда болатын аутосомды-рецессивті интерексталық жағдай , 5α-редуктаза типті 2 ферментін кодтайтын ген, бұл көбінесе фенотип псевдовагинальды перинэоскротикалық гипоспадиялар , нәрестенің сыртқы жыныс мүшелерінің конфигурациясы болып табылады. Белгілі бір мағынада, бұл конфигурация фенотиптік адамның еркек жыныс мүшелері мен фенотипті әйел жыныс мүшелерінің құрылымы мен сыртқы түрінің ортасында болады. Бұл бірнеше түрлі жынысаралық жағдайларға байланысты генетикалық еркектердің қоршаған ортаны қорғауымен туындаған генитальды түсініксіздігінің салыстырмалы түрде кең тараған түрі.

SRD5A1:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 1 - бұл адамдарда SRD5A1 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктаза стероидтарының үш формасының бірі.

SRD5A2:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 2 - бұл адамдарда SRD5A2 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктазаның үш изозимінің бірі.

5α-редуктаза тапшылығы:

5α-редуктаза тапшылығы - SRD5A2 мутациясының әсерінен пайда болатын аутосомды-рецессивті интерексталық жағдай , 5α-редуктаза типті 2 ферментін кодтайтын ген, бұл көбінесе фенотип псевдовагинальды перинэоскротикалық гипоспадиялар , нәрестенің сыртқы жыныс мүшелерінің конфигурациясы болып табылады. Белгілі бір мағынада, бұл конфигурация фенотиптік адамның еркек жыныс мүшелері мен фенотипті әйел жыныс мүшелерінің құрылымы мен сыртқы түрінің ортасында болады. Бұл бірнеше түрлі жынысаралық жағдайларға байланысты генетикалық еркектердің қоршаған ортаны қорғауымен туындаған генитальды түсініксіздігінің салыстырмалы түрде кең тараған түрі.

1-Андростендион:

1-Андростендион немесе 5α-androst-1-ene-3,17-dione , 4,5α-dihydro-δ 1 -4-androstenedione деп те аталады, бұл синтетикалық андроген және анаболикалық стероид. Бұл эндогенді 4-андростендион стероидінің 5α-төмендетілген изомері және дигидротестостерон (DHT) туындысы 1-тестостеронның (4,5α-дигидро-δ 1 -тестостерон) андрогендік прогормоны ретінде қызмет етеді.

1-андростендиол:

1-Андростендиол немесе 5α-androst-1-ene-3β, 17β-диол , 4,5α-дигидро-δ 1 -4-андростендиол деп те аталады, бұл 1-тестостеронның (Δ 1 - DHT ) прогормоны.

Андростенол:

Андростенол , 5α-androst-16-en-3α-ol деп те аталады, бұл адамдар мен басқа да сүтқоректілерде, атап айтқанда шошқаларда стероидты феромон және нейостероид. Ол мускус тәрізді ерекше иіске ие.

3β-Андростенол:

3β-Андростенол , 5α-androst-16-en-3β-ol деп те аталады, бұл адамдар мен шошқаларда болатын белгілі сүтқоректілердің феромоны. Бұл аксиларлы иісте рөл атқарады деп ойлайды. Ол андростеноннан 3β-гидроксистероиддегидрогеназа ферменті арқылы өндіріледі. Оның C3α epimer 3α-androstenol айырмашылығы 3β-androstenol шоу ГАМК рецепторлардың немесе қарсы қызметінің ешқандай әлеуетті.

Андростенон:

Андростенон ( 5α-androst-16-en-3-one ) - стероидты феромон. Ол қабанның сілекейінде, балдыркөк цитоплазмасында және трюфель саңырауқұлақтарында кездеседі. Андростенон - алғашқы анықталған сүтқоректілердің феромоны. Ол еркек шошқалардың сілекейінде жоғары концентрацияда кездеседі, ал аналық шошқа ыстықта дем алған кезде, ұрғашы жұптасқан күйге көшеді. Андростенон - «Boarmate» белсенді ингредиенті, DuPont шығарған коммерциялық өнім, шошқа фермерлеріне жасанды ұрықтандыру уақытына арналған аналықтарды сынау үшін сатылды.

5α-Androst-2-ene-17-one:

5α-Androst-2-en-17-one - эндогендік, табиғи түрде пайда болатын, ауызша белсенді анаболикалық-андрогендік стероид (AAS) және дигидротестостеронның (DHT) туындысы. Бұл организмдегі дегидроэпиандростерон (DHEA) метаболиті, сонымен қатар пілдер мен қабандарда кездесетін феромон. 5α-Androst-2-en-17-one Интернетте «тағамдық қоспалар» ретінде сатылды. Ол дезоксиметилтестостеронға (17α-methyl-5α-androst-2-en-17β-ol) ұқсайды және андрогендік прормон ретінде қызмет етуі мүмкін.

5α-Androst-2-ene-17-one:

5α-Androst-2-en-17-one - эндогендік, табиғи түрде пайда болатын, ауызша белсенді анаболикалық-андрогендік стероид (AAS) және дигидротестостеронның (DHT) туындысы. Бұл организмдегі дегидроэпиандростерон (DHEA) метаболиті, сонымен қатар пілдер мен қабандарда кездесетін феромон. 5α-Androst-2-en-17-one Интернетте «тағамдық қоспалар» ретінде сатылды. Ол дезоксиметилтестостеронға (17α-methyl-5α-androst-2-en-17β-ol) ұқсайды және андрогендік прормон ретінде қызмет етуі мүмкін.

11-кетодигидротестостерон:

11-Кетодигидротестостерон ( 11-KDHT ), 5α-androstan-17--ol-3,11-dione деп те аталады, бұл эндогенді, табиғи түрде пайда болатын стероидты және андрогендік прормон, ол тек бүйрек үсті бездерінде өндірілмейді. Ол бүйрек үсті бездерінде де түзілетін 11β-гидроксидиандростендионмен (11β-KA4), адреностеронмен және 11-кетотестостеронмен (11-KT) тығыз байланысты.

Дигидротестостерон:

Дигидротестостерон - эндогенді андрогендік жыныстық стероид және гормон. 5α-редуктаза ферменті простата безінде, ұрық көпіршіктерінде, эпидидимидтерде, теріде, шаш фолликулаларында, бауырда және мида, соның ішінде тестостероннан DHT түзілуін катализдейді. Бұл фермент тестостеронның C4-5 қос байланысының төмендеуіне ықпал етеді. Тестостеронға қатысты DHT андрогенді рецептордың (AR) агонисті ретінде едәуір күшті.

Андростан:

Андростан - бұл гонанның өзегі бар C19 стероиді. Андростан 5α-androstane және 5β- androstane деп аталатын екі изомердің кез келгенінде бола алады.

3α-Андростанидиол:

Сондай-ақ, 5α-androstane-3α ретінде белгілі 3α-Androstanediol, 17β-диол, кейде 3α-диола әдебиет қысқартылған, эндогендік стероидты гормондар және neurosteroid және дигидротестостерона (DHT) сияқты андрогенов бір метаболит болып табылады.

3β-Андростандиол:

Сондай-ақ, 5α-androstane-3β, 17β-диола ретінде белгілі, және кейде 3β-диола үшін әдебиет қысқартылған 3β-Androstanediol, эндогендік стероидты гормондар және дегидроэпиандростерон (ДГЭА) және дигидротестостерона (DHT) сияқты андрогенов бір метаболит болып табылады.

Андростанидиол:

Андростандиол мыналарға сілтеме жасай алады:

  • 3α-Андростаниол (5α-androstane-3α, 17β-diol) - эндогенді нейостероид, әлсіз андроген мен эстроген, ал андростеронға дейін
  • 3β-Андростанидиол (5α-androstane-3β, 17β-diol) - эндогенді эстроген және эпиандростеронға дейінгі аралық
  • 3α-Этиохоланедиол - этиохоланолонға дейінгі эндогенді аралық зат
  • 3β-этиохоланедиол - эпиетиохоланолонға дейінгі эндогенді аралық зат
Андростанидион:

Androstanedione , сондай-ақ 5α- androstanedione немесе 5α-androstane-3,17-dione ретінде белгілі, табиғи түрде пайда болатын андростан (5α-androstane) стероид және андрогендердің эндогендік метаболиті, тестостерон, дигидротестостерон (DHT), дегидроепиандростерон (DHEA), және андростендион. Бұл этиохоланедионның (5β-андростанедион) С5 эпимері. Андростанидион андростенидионнан 5α-редуктаза және DHT-ден 17β-гидроксистероид дегидрогеназа түзеді. Оның андрогендік белсенділігі бар.

Андростенон:

Андростенон ( 5α-androst-16-en-3-one ) - стероидты феромон. Ол қабанның сілекейінде, балдыркөк цитоплазмасында және трюфель саңырауқұлақтарында кездеседі. Андростенон - алғашқы анықталған сүтқоректілердің феромоны. Ол еркек шошқалардың сілекейінде жоғары концентрацияда кездеседі, ал аналық шошқа ыстықта дем алған кезде, ұрғашы жұптасқан күйге көшеді. Андростенон - «Boarmate» белсенді ингредиенті, DuPont шығарған коммерциялық өнім, шошқа фермерлеріне жасанды ұрықтандыру уақытына арналған аналықтарды сынау үшін сатылды.

5α-дигидронористистерон:

5α-Дигидроноретистерон - норетистеронның ( norethindrone ) негізгі белсенді метаболиті. Норетистерон - бұл қосымша әлсіз андрогендік және эстрогендік белсенділігі бар прогестин. 5α-DHNET norethisterone-ден бауырда және басқа тіндерде 5α-редуктаза арқылы түзіледі.

5α-дигидроэтистерон:

5α-Дигидроэтистерон - бұл бұрын клиникалық қолданылған, бірақ қазір тоқтатылған прогестин этистеронының белсенді метаболиті және эксперименталды және ешқашан сатылмайтын гормональды антиинеопластикалық агент этиниландростандиол (HE-3235). Оның негізгі дәрі-дәрмектерден түзілуі ферментті бауыр, тері, шаш фолликулалары және простата безі сияқты көп мөлшерде экспрессиялайтын ұлпаларда 5α-редуктаза арқылы катализдейді. 5α-DHET стероидты гормонды рецепторларға едәуір жақындыққа ие және оның негізгі дәрі-дәрмектерінің қызметіне маңызды ықпал етуі мүмкін.

5α-дигидронористистерон:

5α-Дигидроноретистерон - норетистеронның ( norethindrone ) негізгі белсенді метаболиті. Норетистерон - бұл қосымша әлсіз андрогендік және эстрогендік белсенділігі бар прогестин. 5α-DHNET norethisterone-ден бауырда және басқа тіндерде 5α-редуктаза арқылы түзіледі.

5α-дигидронористистерон:

5α-Дигидроноретистерон - норетистеронның ( norethindrone ) негізгі белсенді метаболиті. Норетистерон - бұл қосымша әлсіз андрогендік және эстрогендік белсенділігі бар прогестин. 5α-DHNET norethisterone-ден бауырда және басқа тіндерде 5α-редуктаза арқылы түзіледі.

5α-дигидронорэтандролон:

5α-Дигидронорэтандролон ( 5α-DHNED ), 17α-этил-4,5α-дигидро-19-нортестостерон немесе 17α-этил-5α-estran-17β-ol-3-one ретінде белгілі , бұл андроген / анаболикалық стероид және 5α-редуктаза түзген норэтандролон метаболиті. Нандролонға және оның 5α-төмендетілген метаболитіне 5α-дигидронандролонаға ұқсас, 5α-DHNED андроген рецепторына аффектінің норэтандролонға қатысты төмендеуін көрсетеді. Оның андрогенді рецепторға жақындығы норетандролонның шамамен 64% құрайды.

Дигидрофлуоксиместерон:

Дигидрофлуоксиместерон - бұл андроген және анаболикалық стероид (AAS), ол ешқашан сатылымға шығарылмаған. Ол 1970-ші жылдары кем дегенде бір клиникалық зерттеуде әйелдердің сүт безі қатерлі ісігін емдеу кезінде бағаланды және басқа ААС-қа ұқсас тиімділік көрсетті. Препарат флюоксиместеронның 5α-төмендетілген аналогы және метаболиті болып табылады.

5α-дигидролевоноргестрел:

5α-Дигидролевоноргестрел ( 5α-DHLNG ) - 5α-редуктаза түзетін прогестин левоноргестрелдің белсенді метаболиті. Ол левоноргестрелдің прогестерон рецепторына жақындығының шамамен үштен біріне ие. Левоноргестрелден айырмашылығы, қосылыстың прогестогендік және антигростогендік белсенділігі бар, демек, прогестерон рецепторларының модуляторына ұқсас селективті белсенділік профилі бар. Бұл норетистерон мен 5α-дигидронористистеронның жағдайына ұқсас. Прогестерон рецепторынан басқа 5α-DHLNG андроген рецепторымен әрекеттеседі. Ол левоноргестрелге қатысты андрогенді рецепторға ұқсастыққа ие және левоноргестрел мен тестостеронға ұқсас андрогендік әсер етеді. 5α-DHLNG одан әрі эстроген рецепторымен әлсіз байланысатын және әлсіз эстрогендік белсенділігі бар 3α, 5α- және 3β, 5α- THLNG- ге айналады . Бұл метаболиттер левоноргестрелдің жоғары дозаларының әлсіз эстрогендік белсенділігіне жауап береді деп саналады.

5α-дигидронорэтандролон:

5α-Дигидронорэтандролон ( 5α-DHNED ), 17α-этил-4,5α-дигидро-19-нортестостерон немесе 17α-этил-5α-estran-17β-ol-3-one ретінде белгілі , бұл андроген / анаболикалық стероид және 5α-редуктаза түзген норэтандролон метаболиті. Нандролонға және оның 5α-төмендетілген метаболитіне 5α-дигидронандролонаға ұқсас, 5α-DHNED андроген рецепторына аффектінің норэтандролонға қатысты төмендеуін көрсетеді. Оның андрогенді рецепторға жақындығы норетандролонның шамамен 64% құрайды.

5α-дигидролевоноргестрел:

5α-Дигидролевоноргестрел ( 5α-DHLNG ) - 5α-редуктаза түзетін прогестин левоноргестрелдің белсенді метаболиті. Ол левоноргестрелдің прогестерон рецепторына жақындығының шамамен үштен біріне ие. Левоноргестрелден айырмашылығы, қосылыстың прогестогендік және антигростогендік белсенділігі бар, демек, прогестерон рецепторларының модуляторына ұқсас селективті белсенділік профилі бар. Бұл норетистерон мен 5α-дигидронористистеронның жағдайына ұқсас. Прогестерон рецепторынан басқа 5α-DHLNG андроген рецепторымен әрекеттеседі. Ол левоноргестрелге қатысты андрогенді рецепторға ұқсастыққа ие және левоноргестрел мен тестостеронға ұқсас андрогендік әсер етеді. 5α-DHLNG одан әрі эстроген рецепторымен әлсіз байланысатын және әлсіз эстрогендік белсенділігі бар 3α, 5α- және 3β, 5α- THLNG- ге айналады . Бұл метаболиттер левоноргестрелдің жоғары дозаларының әлсіз эстрогендік белсенділігіне жауап береді деп саналады.

5α-дигидроальдостерон:

5α-дигидроальдостерон - 5α-редуктаза арқылы түзілетін альдостерон метаболиті. Бұл альдостеронға ұқсас, бірақ біршама ерекшеленетін күшті антинатриуретикалық агент. Ол бүйректе пайда болады.

5α-дигидрокортикостерон:

5α-Дигидрокортикостерон , 11β , 21-дигидрокси-5α-прегнан-3,20-дион деп те аталады, табиғи, эндогендік глюкокортикоидты стероидты гормон және нейростероид. Ол кортикостероннан 5α-редуктаза ферментімен биосинтезделеді. DHC орталық депрессант әсеріне ие және жануарлардың ұзақ мерзімді әлеуетін нашарлатады.

5α-дигидрокортизол:

Сондай-ақ, hydrallostane немесе allodihydrocortisol ретінде белгілі 5α-Dihydrocortisol (5α-DHF), 5α-глутатионредуктазы қалыптасады кортизола метаболит болып табылады. Ол көздің сулы әзілінде болады, көздің линзасында түзіледі және сулы юмордың пайда болуын реттеуге қатысады. 5α-DHF одан әрі 3α, 5α-тетрагидрокортизолға 3α-гидроксистероид дегидрогеназа арқылы метаболизденуі мүмкін.

Дигидродексикортикостерон:

5α-Дигидродексикортикостерон , 21-гидрокси-5α-прегнан-20-он деп те аталады, бұл эндогендік прогестоген және нейостероид. Ол 5а-редуктаза ферментінің адреналді гормонынан дезоксикортикостероннан (DOC) синтезделеді. DHDOC прогестерон рецепторының агонисті, сонымен қатар ГАБА А рецепторының оң аллостериялық модуляторы және антиконвульсанттық әсері бар.

5α-дигидроэтистерон:

5α-Дигидроэтистерон - бұл бұрын клиникалық қолданылған, бірақ қазір тоқтатылған прогестин этистеронының белсенді метаболиті және эксперименталды және ешқашан сатылмайтын гормональды антиинеопластикалық агент этиниландростандиол (HE-3235). Оның негізгі дәрі-дәрмектерден түзілуі ферментті бауыр, тері, шаш фолликулалары және простата безі сияқты көп мөлшерде экспрессиялайтын ұлпаларда 5α-редуктаза арқылы катализдейді. 5α-DHET стероидты гормонды рецепторларға едәуір жақындыққа ие және оның негізгі дәрі-дәрмектерінің қызметіне маңызды ықпал етуі мүмкін.

5α-дигидронорэтандролон:

5α-Дигидронорэтандролон ( 5α-DHNED ), 17α-этил-4,5α-дигидро-19-нортестостерон немесе 17α-этил-5α-estran-17β-ol-3-one ретінде белгілі , бұл андроген / анаболикалық стероид және 5α-редуктаза түзген норэтандролон метаболиті. Нандролонға және оның 5α-төмендетілген метаболитіне 5α-дигидронандролонаға ұқсас, 5α-DHNED андроген рецепторына аффектінің норэтандролонға қатысты төмендеуін көрсетеді. Оның андрогенді рецепторға жақындығы норетандролонның шамамен 64% құрайды.

Дигидрофлуоксиместерон:

Дигидрофлуоксиместерон - бұл андроген және анаболикалық стероид (AAS), ол ешқашан сатылымға шығарылмаған. Ол 1970-ші жылдары кем дегенде бір клиникалық зерттеуде әйелдердің сүт безі қатерлі ісігін емдеу кезінде бағаланды және басқа ААС-қа ұқсас тиімділік көрсетті. Препарат флюоксиместеронның 5α-төмендетілген аналогы және метаболиті болып табылады.

5α-дигидролевоноргестрел:

5α-Дигидролевоноргестрел ( 5α-DHLNG ) - 5α-редуктаза түзетін прогестин левоноргестрелдің белсенді метаболиті. Ол левоноргестрелдің прогестерон рецепторына жақындығының шамамен үштен біріне ие. Левоноргестрелден айырмашылығы, қосылыстың прогестогендік және антигростогендік белсенділігі бар, демек, прогестерон рецепторларының модуляторына ұқсас селективті белсенділік профилі бар. Бұл норетистерон мен 5α-дигидронористистеронның жағдайына ұқсас. Прогестерон рецепторынан басқа 5α-DHLNG андроген рецепторымен әрекеттеседі. Ол левоноргестрелге қатысты андрогенді рецепторға ұқсастыққа ие және левоноргестрел мен тестостеронға ұқсас андрогендік әсер етеді. 5α-DHLNG одан әрі эстроген рецепторымен әлсіз байланысатын және әлсіз эстрогендік белсенділігі бар 3α, 5α- және 3β, 5α- THLNG- ге айналады . Бұл метаболиттер левоноргестрелдің жоғары дозаларының әлсіз эстрогендік белсенділігіне жауап береді деп саналады.

5α-дигидронорметандрон:

5α-Дигидронорметандрон , 17α-метил-4,5α-дигидро-19-нортестостерон немесе 17α-метил-5α-эстран-17β-ол-3-он ретінде белгілі , бұл андроген / анаболикалық стероид және норметандронның ықтимал метаболиті. 5α-редуктаза арқылы түзілген. Нандролонға және оның 5α-қалпына келтірілген метаболитіне 5α-дигидронандролонаға ұқсас, 5α-DHNMT андроген рецепторына норметандронға қатысты аффинділіктің төмендеуін көрсетеді. Оның андрогенді рецепторға жақындығы, норметандронның 33 - 60% шамасында.

5α-дигидронорметандрон:

5α-Дигидронорметандрон , 17α-метил-4,5α-дигидро-19-нортестостерон немесе 17α-метил-5α-эстран-17β-ол-3-он ретінде белгілі , бұл андроген / анаболикалық стероид және норметандронның ықтимал метаболиті. 5α-редуктаза арқылы түзілген. Нандролонға және оның 5α-қалпына келтірілген метаболитіне 5α-дигидронандролонаға ұқсас, 5α-DHNMT андроген рецепторына норметандронға қатысты аффинділіктің төмендеуін көрсетеді. Оның андрогенді рецепторға жақындығы, норметандронның 33 - 60% шамасында.

5α-дигидронандролон:

5α-дигидронандролон - бұл табиғи түрде пайда болатын анаболикалық-андрогендік стероид (AAS) және 5α-төмендетілген нандролон туындысы (19-норестостерон). Бұл нандролонның негізгі метаболиті және одан тестостероннан дигидротестостерон (DHT) түзілуіне ұқсас 5α-редуктаза ферментінің әсерінен түзіледі.

5α-дигидронорэтандролон:

5α-Дигидронорэтандролон ( 5α-DHNED ), 17α-этил-4,5α-дигидро-19-нортестостерон немесе 17α-этил-5α-estran-17β-ol-3-one ретінде белгілі , бұл андроген / анаболикалық стероид және 5α-редуктаза түзген норэтандролон метаболиті. Нандролонға және оның 5α-төмендетілген метаболитіне 5α-дигидронандролонаға ұқсас, 5α-DHNED андроген рецепторына аффектінің норэтандролонға қатысты төмендеуін көрсетеді. Оның андрогенді рецепторға жақындығы норетандролонның шамамен 64% құрайды.

5α-дигидронористистерон:

5α-Дигидроноретистерон - норетистеронның ( norethindrone ) негізгі белсенді метаболиті. Норетистерон - бұл қосымша әлсіз андрогендік және эстрогендік белсенділігі бар прогестин. 5α-DHNET norethisterone-ден бауырда және басқа тіндерде 5α-редуктаза арқылы түзіледі.

5α-дигидронористистерон:

5α-Дигидроноретистерон - норетистеронның ( norethindrone ) негізгі белсенді метаболиті. Норетистерон - бұл қосымша әлсіз андрогендік және эстрогендік белсенділігі бар прогестин. 5α-DHNET norethisterone-ден бауырда және басқа тіндерде 5α-редуктаза арқылы түзіледі.

5α-дигидролевоноргестрел:

5α-Дигидролевоноргестрел ( 5α-DHLNG ) - 5α-редуктаза түзетін прогестин левоноргестрелдің белсенді метаболиті. Ол левоноргестрелдің прогестерон рецепторына жақындығының шамамен үштен біріне ие. Левоноргестрелден айырмашылығы, қосылыстың прогестогендік және антигростогендік белсенділігі бар, демек, прогестерон рецепторларының модуляторына ұқсас селективті белсенділік профилі бар. Бұл норетистерон мен 5α-дигидронористистеронның жағдайына ұқсас. Прогестерон рецепторынан басқа 5α-DHLNG андроген рецепторымен әрекеттеседі. Ол левоноргестрелге қатысты андрогенді рецепторға ұқсастыққа ие және левоноргестрел мен тестостеронға ұқсас андрогендік әсер етеді. 5α-DHLNG одан әрі эстроген рецепторымен әлсіз байланысатын және әлсіз эстрогендік белсенділігі бар 3α, 5α- және 3β, 5α- THLNG- ге айналады . Бұл метаболиттер левоноргестрелдің жоғары дозаларының әлсіз эстрогендік белсенділігіне жауап береді деп саналады.

5α-дигидронорметандрон:

5α-Дигидронорметандрон , 17α-метил-4,5α-дигидро-19-нортестостерон немесе 17α-метил-5α-эстран-17β-ол-3-он ретінде белгілі , бұл андроген / анаболикалық стероид және норметандронның ықтимал метаболиті. 5α-редуктаза арқылы түзілген. Нандролонға және оның 5α-қалпына келтірілген метаболитіне 5α-дигидронандролонаға ұқсас, 5α-DHNMT андроген рецепторына норметандронға қатысты аффинділіктің төмендеуін көрсетеді. Оның андрогенді рецепторға жақындығы, норметандронның 33 - 60% шамасында.

5α-дигидронорметандрон:

5α-Дигидронорметандрон , 17α-метил-4,5α-дигидро-19-нортестостерон немесе 17α-метил-5α-эстран-17β-ол-3-он ретінде белгілі , бұл андроген / анаболикалық стероид және норметандронның ықтимал метаболиті. 5α-редуктаза арқылы түзілген. Нандролонға және оның 5α-қалпына келтірілген метаболитіне 5α-дигидронандролонаға ұқсас, 5α-DHNMT андроген рецепторына норметандронға қатысты аффинділіктің төмендеуін көрсетеді. Оның андрогенді рецепторға жақындығы, норметандронның 33 - 60% шамасында.

5α-дигидропрогестерон:

5α-Дигидропрогестерон - бұл прогестероннан синтезделетін эндогендік прогестоген және нейостероид. Ол сонымен қатар прогестероннан аллопрегнанолон мен изопрегнанолон синтезінде аралық болып табылады.

Дигидротестостерон:

Дигидротестостерон - эндогенді андрогендік жыныстық стероид және гормон. 5α-редуктаза ферменті простата безінде, ұрық көпіршіктерінде, эпидидимидтерде, теріде, шаш фолликулаларында, бауырда және мида, соның ішінде тестостероннан DHT түзілуін катализдейді. Бұл фермент тестостеронның C4-5 қос байланысының төмендеуіне ықпал етеді. Тестостеронға қатысты DHT андрогенді рецептордың (AR) агонисті ретінде едәуір күшті.

Дигидротестостерон ундекоанаты:

Дихидротестостерон ундекоанаты ( DHTU ), сонымен қатар андростанолон ундекоанат немесе станолон ундекоанат деп те аталады, бұл синтетикалық андроген және анаболикалық стероид (AAS), ол ешқашан сатылымға шығарылмаған. Бұл андроген эфирі; нақты, бұл дигидротестостеронның (DHT) C17β ундекоанат (ундецилат) эфирі. DHTU - бұл DHT препараты. Тестостерон undecanoate (TU) сияқты, DHTU ауызша белсенді. Бұл ішілетін ТУ маңызды белсенді метаболиті ретінде пайда болады. 5α-редуктаза ингибиторы финастеридті ішілетін ТУ-мен біріктіріп, TU-дың DHTU немесе DHT-ге бірінші ауысуына әсер етпейді, мүмкін оның жұтылу лимфалық жолы ерекше. Ауыз қуысының DHTU-ын лимфа жүйесі ТУ-ға ұқсас сіңіруі мүмкін және бұл оның ауызша биожетімділігін түсіндіреді.

Дигидротестостерон ундекоанаты:

Дихидротестостерон ундекоанаты ( DHTU ), сонымен қатар андростанолон ундекоанат немесе станолон ундекоанат деп те аталады, бұл синтетикалық андроген және анаболикалық стероид (AAS), ол ешқашан сатылымға шығарылмаған. Бұл андроген эфирі; нақты, бұл дигидротестостеронның (DHT) C17β ундекоанат (ундецилат) эфирі. DHTU - бұл DHT препараты. Тестостерон undecanoate (TU) сияқты, DHTU ауызша белсенді. Бұл ішілетін ТУ маңызды белсенді метаболиті ретінде пайда болады. 5α-редуктаза ингибиторы финастеридті ішілетін ТУ-мен біріктіріп, TU-дың DHTU немесе DHT-ге бірінші ауысуына әсер етпейді, мүмкін оның жұтылу лимфалық жолы ерекше. Ауыз қуысының DHTU-ын лимфа жүйесі ТУ-ға ұқсас сіңіруі мүмкін және бұл оның ауызша биожетімділігін түсіндіреді.

5α-дигидронандролон:

5α-дигидронандролон - бұл табиғи түрде пайда болатын анаболикалық-андрогендік стероид (AAS) және 5α-төмендетілген нандролон туындысы (19-норестостерон). Бұл нандролонның негізгі метаболиті және одан тестостероннан дигидротестостерон (DHT) түзілуіне ұқсас 5α-редуктаза ферментінің әсерінен түзіледі.

5α-Pregnan-17α-ol-3,20-dione:

5α-Pregnan-17α-ol-3,20-dione , 17α-гидрокси-дигидропрогестерон ( 17 ‐ OH-DHP ) ретінде де белгілі, эндогенді стероид.

5α-дигидропрогестерон:

5α-Дигидропрогестерон - бұл прогестероннан синтезделетін эндогендік прогестоген және нейостероид. Ол сонымен қатар прогестероннан аллопрегнанолон мен изопрегнанолон синтезінде аралық болып табылады.

Аллопрегнанедиол:

Аллопрегнанидиол немесе 5α-прегнан-3α, 20α-диол - бұл прогестерон мен аллопрегнанолонның эндогендік метаболиті және прегнаниолдың изомері (5β-прегнан-3α, 20α-диол). GABA рецепторының аллостериялық учаскесінің ішінара агонисті сияқты әрекет ететіндігі анықталды, сондықтан нейростероид ретінде биологиялық рөл атқаруы мүмкін. Сондай-ақ, ол адамның жүктілік X рецепторының агонисті ретінде жұмыс істейтіндігі анықталды, ол EC 50 болса да, прегненолон, прегнедиол, аллопрегнанедион және аллопрегнанолон сияқты басқа эндогендік жүктіліктен гөрі төмен.

Аллопрегнан:

5α-Pregnane , сондай-ақ Аллопрегнан ретінде немесе 10β, 13β-диметил-17β-этил-5α-гонан ретінде белгілі, стероид және әр түрлі стероидты туындылардың негізгі қосылысы. Бұл жүктіліктің эпимирлерінің бірі, екіншісі 5β-прегнани. Аллопрегнан туындыларына табиғи стероидтар Аллопрегнанолон, Аллопрегнанедиол, Изопрегнанолон және 5α-Дигидропрогестерон жатады.

5α-дигидропрогестерон:

5α-Дигидропрогестерон - бұл прогестероннан синтезделетін эндогендік прогестоген және нейостероид. Ол сонымен қатар прогестероннан аллопрегнанолон мен изопрегнанолон синтезінде аралық болып табылады.

5α-Pregnane-3α, 17α-diol-20-one:

5α-Pregnane-3α, 17α-diol-20-one , сондай-ақ 17α-гидроксиалопрегнанолон ( 17-OH-allo ) деп аталатын эндогенді стероид.

Аллопрегнанедиол:

Аллопрегнанидиол немесе 5α-прегнан-3α, 20α-диол - бұл прогестерон мен аллопрегнанолонның эндогендік метаболиті және прегнаниолдың изомері (5β-прегнан-3α, 20α-диол). GABA рецепторының аллостериялық учаскесінің ішінара агонисті сияқты әрекет ететіндігі анықталды, сондықтан нейростероид ретінде биологиялық рөл атқаруы мүмкін. Сондай-ақ, ол адамның жүктілік X рецепторының агонисті ретінде жұмыс істейтіндігі анықталды, ол EC 50 болса да, прегненолон, прегнедиол, аллопрегнанедион және аллопрегнанолон сияқты басқа эндогендік жүктіліктен гөрі төмен.

Аллопрегнанедиол:

Аллопрегнанидиол немесе 5α-прегнан-3α, 20α-диол - бұл прогестерон мен аллопрегнанолонның эндогендік метаболиті және прегнаниолдың изомері (5β-прегнан-3α, 20α-диол). GABA рецепторының аллостериялық учаскесінің ішінара агонисті сияқты әрекет ететіндігі анықталды, сондықтан нейростероид ретінде биологиялық рөл атқаруы мүмкін. Сондай-ақ, ол адамның жүктілік X рецепторының агонисті ретінде жұмыс істейтіндігі анықталды, ол EC 50 болса да, прегненолон, прегнедиол, аллопрегнанедион және аллопрегнанолон сияқты басқа эндогендік жүктіліктен гөрі төмен.

5α-дигидропрогестерон:

5α-Дигидропрогестерон - бұл прогестероннан синтезделетін эндогендік прогестоген және нейостероид. Ол сонымен қатар прогестероннан аллопрегнанолон мен изопрегнанолон синтезінде аралық болып табылады.

5α-редуктаза:

5α-редуктазалар , 3-оксо-5α-стероидты 4-дегидрогеназалар деп те аталады, стероидтық метаболизмге қатысатын ферменттер. Олар метаболизмнің 3 жолына қатысады: өт қышқылы биосинтезі, андроген және эстроген метаболизмі. 5α-редуктаза, SRD5A1, SRD5A2 және SRD5A3 үш изозимі бар, олар әртүрлі ұлпаларда жасына қарай өзгеріп отырады.

SRD5A2:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 2 - бұл адамдарда SRD5A2 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктазаның үш изозимінің бірі.

SRD5A1:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 1 - бұл адамдарда SRD5A1 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктаза стероидтарының үш формасының бірі.

SRD5A2:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 2 - бұл адамдарда SRD5A2 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктазаның үш изозимінің бірі.

5α-редуктаза тапшылығы:

5α-редуктаза тапшылығы - SRD5A2 мутациясының әсерінен пайда болатын аутосомды-рецессивті интерексталық жағдай , 5α-редуктаза типті 2 ферментін кодтайтын ген, бұл көбінесе фенотип псевдовагинальды перинэоскротикалық гипоспадиялар , нәрестенің сыртқы жыныс мүшелерінің конфигурациясы болып табылады. Белгілі бір мағынада, бұл конфигурация фенотиптік адамның еркек жыныс мүшелері мен фенотипті әйел жыныс мүшелерінің құрылымы мен сыртқы түрінің ортасында болады. Бұл бірнеше түрлі жынысаралық жағдайларға байланысты генетикалық еркектердің қоршаған ортаны қорғауымен туындаған генитальды түсініксіздігінің салыстырмалы түрде кең тараған түрі.

5α-редуктаза тежегіші:

5α-Редуктаза ингибиторлары ( 5 -ARIs ), сондай-ақ дигидротестостерон ( DHT ) блокаторлары ретінде белгілі, антиандрогендік әсері бар дәрілік заттар класы, олар көбінесе қуық асты безі мен бас терісінің ұлғаюын емдеуде қолданылады. Олар кейде әйелдердегі артық шаш өсуін емдеу үшін және трансгендерлерге гормондық терапияның құрамдас бөлігі ретінде қолданылады.

5α-редуктаза тежегіші:

5α-Редуктаза ингибиторлары ( 5 -ARIs ), сондай-ақ дигидротестостерон ( DHT ) блокаторлары ретінде белгілі, антиандрогендік әсері бар дәрілік заттар класы, олар көбінесе қуық асты безі мен бас терісінің ұлғаюын емдеуде қолданылады. Олар кейде әйелдердегі артық шаш өсуін емдеу үшін және трансгендерлерге гормондық терапияның құрамдас бөлігі ретінде қолданылады.

SRD5A1:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 1 - бұл адамдарда SRD5A1 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктаза стероидтарының үш формасының бірі.

SRD5A2:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 2 - бұл адамдарда SRD5A2 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктазаның үш изозимінің бірі.

5α-редуктаза тапшылығы:

5α-редуктаза тапшылығы - SRD5A2 мутациясының әсерінен пайда болатын аутосомды-рецессивті интерексталық жағдай , 5α-редуктаза типті 2 ферментін кодтайтын ген, бұл көбінесе фенотип псевдовагинальды перинэоскротикалық гипоспадиялар , нәрестенің сыртқы жыныс мүшелерінің конфигурациясы болып табылады. Белгілі бір мағынада, бұл конфигурация фенотиптік адамның еркек жыныс мүшелері мен фенотипті әйел жыныс мүшелерінің құрылымы мен сыртқы түрінің ортасында болады. Бұл бірнеше түрлі жынысаралық жағдайларға байланысты генетикалық еркектердің қоршаған ортаны қорғауымен туындаған генитальды түсініксіздігінің салыстырмалы түрде кең тараған түрі.

SRD5A1:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 1 - бұл адамдарда SRD5A1 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктаза стероидтарының үш формасының бірі.

SRD5A2:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 2 - бұл адамдарда SRD5A2 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктазаның үш изозимінің бірі.

5α-редуктаза тапшылығы:

5α-редуктаза тапшылығы - SRD5A2 мутациясының әсерінен пайда болатын аутосомды-рецессивті интерексталық жағдай , 5α-редуктаза типті 2 ферментін кодтайтын ген, бұл көбінесе фенотип псевдовагинальды перинэоскротикалық гипоспадиялар , нәрестенің сыртқы жыныс мүшелерінің конфигурациясы болып табылады. Белгілі бір мағынада, бұл конфигурация фенотиптік адамның еркек жыныс мүшелері мен фенотипті әйел жыныс мүшелерінің құрылымы мен сыртқы түрінің ортасында болады. Бұл бірнеше түрлі жынысаралық жағдайларға байланысты генетикалық еркектердің қоршаған ортаны қорғауымен туындаған генитальды түсініксіздігінің салыстырмалы түрде кең тараған түрі.

SRD5A2:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 2 - бұл адамдарда SRD5A2 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктазаның үш изозимінің бірі.

SRD5A1:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 1 - бұл адамдарда SRD5A1 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктаза стероидтарының үш формасының бірі.

SRD5A2:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 2 - бұл адамдарда SRD5A2 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктазаның үш изозимінің бірі.

5α-редуктаза тежегіші:

5α-Редуктаза ингибиторлары ( 5 -ARIs ), сондай-ақ дигидротестостерон ( DHT ) блокаторлары ретінде белгілі, антиандрогендік әсері бар дәрілік заттар класы, олар көбінесе қуық асты безі мен бас терісінің ұлғаюын емдеуде қолданылады. Олар кейде әйелдердегі артық шаш өсуін емдеу үшін және трансгендерлерге гормондық терапияның құрамдас бөлігі ретінде қолданылады.

SRD5A1:

3-оксо-5α-стероид 4-дегидрогеназа 1 - бұл адамдарда SRD5A1 генімен кодталған фермент. Бұл 5α-редуктаза стероидтарының үш формасының бірі.

No comments:

Post a Comment

Art collection of Fondazione Cassa di Risparmio di Perugia, Art collection of Fondazione Manodori, Artist collective

Fondazione Cassa di Risparmio di Perugia көркем жинақ: Fondazione Cassa di Risparmio di Perugia арт-коллекциясы , негізінен, аймақтан ...